Metabolites of Rg3 are Expected to Increase the Anti-cancer Properties of Rg3
01. januarja

Pričakuje se, da bodo presnovki Rg3 povečali protirakadoveče lastnosti Rg3

Uvod

Redki ginsenozid Rg3, aktivni izvleček Panax ginsenga, naj bi imel široko paleto farmakoloških lastnosti, vključno z antiangiogenezo in proti raku, z visoko lipofilnostjo (ocenjeno log P4) in nizko topnostjo v vodi pri pH 7,4. Kljub temu sta njegova prepustnost in biološka uporabnost razmeroma nizki, proizvodni postopki pa so zapleteni. Presenetljivo je, da imajo metaboliti Rg3 podobno in celo močnejšo aktivnost kot Rg3, kar odpira nove priložnosti za prihodnje adjuvanse zdravljenje raka.

Povezava ginsenozida Rg3 in njegovih metabolitov

Obstajata dva epimera ginsenozida Rg3, ki ju lahko pozneje deglikoziliramo v epimere ginsenozida Rh2 (S-Rh2 in R-Rh2) in protopanaksadiola (S-PPD in R-PPD).

Protirakave lastnosti metabolitov Rg3

Angiogeneza in proliferacija tumorskih celic sta medsebojno odvisna dejavnika pri napredovanju tumorja. Kar zadeva boj proti širjenju orožja, Presnovki Rg3, ki povzročajo zaustavitev in nekroptozo S-faze v človeški trojno negativni celični liniji MDA-MB-231 ter apoptozo in apoptozo G0/G1 pri endotelijske celice človeške popkovne vene (HUVEC), so močnejši od Rg3. Klinično pomembna tarča presnovkov Rg3 so endotelijske celice. Antiangiogeni učinki So OcenitiUporaba testa tvorbe zanke. Med metaboliti Rg3 je S-Rh2 najmočnejši zaviralec tvorbe zanke.

VEGFR2 in AQP1 kot tcilji Rh2

Po napovedi v Silicij Molekularno priklop, je med Rh2/PPD in žepom, ki veže ATP, dober rezultat vezave VEGFR2, a prevladujoči regulator, ki nadzoruje fiziološko in patološko angiogenezo. Z biološkim testom VEGF je bilo ugotovljeno, da je S-Rh2 najmočnejši anti-angiogeni kandidat z alosteričnim modulacijskim delovanjem na funkcijo VEGFR2.



Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial za blokiranje AQP1 in AQP5, dveh članov družine akvaporinov z ključno vlogo pri širjenju, migraciji, invaziji in angiogeneza. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobre vezavne ocene z AQP5. V luči tegaJe, ima lahko blokiranje funkcije vodnega kanala AQP1 takojšnjo vlogo pri zaviranju nastajanja zanke in antiangiogenih učinkov Rh2.

Sklep

Metaboliti Rg3 lahko potencialno povečajo lastnosti Rg3 proti raku. Uporaba teh molekul sama ali skupaj je lahko močna alternativa za prihodnje adjuvantno zdravljenje raka.

Referenčni

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Diferencialna antiangiogena in protirakava aktivnost aktivnih metabolitov ginsenozida Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenosides

BONTACse od leta 2012 posveča raziskavam in razvoju, proizvodnji in prodaji surovin za koencime in naravne izdelke, z lastnimi tovarnami, več kot 170 globalnimi patenti in močno ekipo za raziskave in razvoj. BONTAC ima bogate izkušnje na področju raziskav in razvoja ter napredno tehnologijo na področju biosinteze redki ginsenozidi Rh2/Tg3s čistimi surovinami, višjo stopnjo konverzije in višjo vsebnostjo (do 99 %). Storitev na enem mestu za prilagojeno rešitev izdelka je na voljo v podjetju BONTAC. Z edinstveno tehnologijo encimske sinteze Bonzyme lahko tukaj natančno sintetiziramo izomere tipa S in R, z močnejšo aktivnostjo in natančnim ciljnim delovanjem. Naši izdelki so podvrženi strogemu samopregledu tretjih oseb, ki je vreden zaupanja vrednega.

img

Disclaimer

Ta članek temelji na referenci v akademski reviji. Ustrezne informacije so na voljo samo za namene izmenjave in učenja in ne predstavljajo nobenih medicinskih nasvetov. Če pride do kršitve, se za izbris obrnite na avtorja. Stališča, izražena v tem članku, ne predstavljajo stališča skupine BONTAC.

BONTAC v nobenem primeru ne bo odgovoren za kakršne koli zahtevke, škodo, izgube, izdatke, stroške ali obveznosti (vključno z, brez omejitev, kakršno koli neposredno ali posredno škodo zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki izhajajo ali izhajajo neposredno ali posredno iz vašega zanašanja na informacije in gradivo na tej spletni strani.