Pričakuje se, da bodo presnovki Rg3 povečali protirakave lastnosti Rg3

Pričakuje se, da bodo presnovki Rg3 povečali protirakave lastnosti Rg3



Uvod

Poročali so, da ima redki ginsenozid Rg3, aktivni ekstrakt iz Panax ginsenga, širok spekter farmakoloških lastnosti, vključno z anti-angiogenezo in proti raku, z visoko lipofilnostjo (ocenjeni log P4) in nizko topnostjo v vodi pri pH7,4. Kljub temu sta njegova prepustnost in biološka uporabnost relativno nizki, proizvodni postopki pa so zapleteni. Zanimivo je, da imajo metaboliti Rg3 podobno in še močnejšo aktivnost kot Rg3, kar odpira nove priložnosti za prihodnji adjuvans zdravljenje raka.

Povezava ginsenozida Rg3 in njegovih metabolitov

Obstajata dva epimera ginsenozida Rg3, ki se lahko nato deglikozilirata v epimere ginsenozida Rh2 (S-Rh2 in R-Rh2) in protopanaxadiola (S-PPD in R-PPD).

Lastnosti proti raku metabolitov Rg3

Angiogeneza in proliferacija tumorskih celic sta medsebojno odvisna dejavnika pri napredovanju tumorja. V smislu preprečevanja širjenja orožja,Presnovki Rg3, ki povzročajo zastoj in nekroptozo v trojno negativni celični liniji raka dojke pri človeku MDA-MB-231 ter zastoj G0/G1 in apoptozo priendotelijske celice človeške popkovne vene (HUVECs), so močnejši od Rg3. Klinično pomembna tarča presnovkov Rg3 so endotelijske celice.Antiangiogeni učinkiSo OcenitiUporaba preskusa tvorbe zanke. Med metaboliti Rg3 je S-Rh2 najmočnejši zaviralec tvorbe zanke.

VEGFR2 in AQP1 kottcilja na Rh2

Po napovedihvSilicij molekularno združevanje, obstaja dober rezultat vezave med Rh2 / PPD in žepom za vezavo ATPVEGFR2, aprevladujoči regulator, ki nadzoruje fiziološko in patološko angiogenezo. Z biološkim testom VEGF je bilo ugotovljeno, da je S-Rh2 najmočnejši antiangiogeni kandidat z alosteričnim modulatornim delovanjem na funkcijo VEGFR2.



Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial blokiranja AQP1 in AQP5, dveh članov družine akvaporinov s ključno vlogo pri širjenju, migracijah, invaziji inAngiogeneza. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobre ocene vezave z AQP5. V luči tegaJe, ima lahko blokiranje funkcije vodnih kanalov AQP1 takojšnjo vlogo pri zaviranju nastajanja zanke in antiangiogenih učinkih Rh2.

Sklep

Metaboliti Rg3 bi lahko potencialno povečali lastnosti proti raku Rg3. Uporaba teh molekul sama ali skupaj je lahko močna alternativa za prihodnje adjuvantno zdravljenje raka.

Referenčni

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Diferencialno, antiangiogeno in protirakavo delovanje aktivnih presnovkov ginsenozida Rg3. J ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

Ginsenozidi BONTAC

BONTACOd leta 2012 se posveča raziskavam in razvoju, proizvodnji in prodaji surovin za koencime in naravne izdelke, s tovarnami v lastni lasti, več kot 170 globalnimi patenti in močno ekipo za raziskave in razvoj. BONTAC ima bogate izkušnje z raziskavami in razvojem ter napredno tehnologijo na področju biosintezeredki ginsenozidi Rh2/Rg3, s čistimi surovinami, višjo stopnjo konverzije in višjo vsebnostjo (do 99%). Storitev na enem mestu za prilagojeno rešitev izdelka je na voljo v sistemu BONTAC. Z edinstveno tehnologijo encimske sinteze bonzimskih encimov lahko tukaj natančno sintetizomera tipa S in R-tipa z močnejšo aktivnostjo in natančnim ciljanjem. Naši izdelki so podvrženi strogemu samonadzoru tretjih oseb, ki so vredni zaupanja.

img

Disclaimer

Ta članek temelji na referenci v akademski reviji. Ustrezne informacije so na voljo samo za izmenjavo in učenje ter ne predstavljajo nobenega zdravniškega nasveta. Če pride do kršitve, se za izbris obrnite na avtorja. Stališča, izražena v tem članku, ne predstavljajo stališča odbora BONTAC.

BONTAC v nobenem primeru ne bo odgovoren ali odgovoren za kakršne koli zahtevke, škodo, izgube, izdatke, stroške ali obveznosti (vključno z neposredno ali posredno škodo zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij, vendar ne omejeno nanje), ki izhajajo ali izhajajo neposredno ali posredno iz vašega zanašanja na informacije in gradiva na tem spletnem mestu.

 
") }))

Dohite v stik


Priporoči branje

Pustite sporočilo