Pričakuje se, da bodo metaboliti Rg3 povečali protirakave lastnosti Rg3
Uvod
Redek ginsenozid Rg3, aktivni izvleček iz ginsenga Panax, naj bi imel širok spekter farmakoloških lastnosti, vključno z antiangiogenezo in protirakavimi učinki, z visoko lipofilnostjo (ocenjeni log P4) in nizko topnostjo v vodi pri pH7,4. Kljub temu sta njena prepustnost in biološka uporabnost razmeroma nizki, proizvodni postopki pa zapleteni. Presenetljivo je, da imajo metaboliti Rg3 podobno in celo močnejšo aktivnost kot Rg3, kar odpira nove možnosti za prihodnje adjuvanse Terapija raka.
Povezava med ginsenozidom Rg3 in njegovimi metaboliti
Obstajata dva epimerja ginsenozida Rg3, ki ju je mogoče kasneje deglikozilirati v epimere ginsenosida Rh2 (S-Rh2 in R-Rh2) ter protopanaksadiola (S-PPD in R-PPD).
Protirakave lastnosti metabolitov Rg3
Angiogeneza in proliferacija tumorskih celic sta oba medsebojno odvisna dejavnika pri napredovanju tumorja. Kar zadeva boj proti širjenju orožja,Rg3 metaboliti, ki povzročajo zastoj in nekroptozo v S-fazi pri človeški trojno negativni celični liniji za raka dojke MDA-MB-231 ter zaustavitev in apoptozo G0/G1 vendotelijalne celice človeške popkovne vene (HUVEC), so močnejši od Rg3. Klinično pomemben cilj Rg3 metabolitov so endotelijalne celice.Antiangiogeni učinkiso Ocenjeno Uporaba testa tvorbe zank. Med metaboliti Rg3 je S-Rh2 najmočnejši zaviralec tvorbe zank.
VEGFR2 in AQP1 kotttarče Rh2
Po napovedivSilico Molekularno dokiranje, obstaja dobra vezava med Rh2/PPD in ATP-vezavnim žepomVEGFR2, adominantni regulator, ki nadzoruje tako fiziološko kot patološko angiogenezo. Z VEGF bioanalizo je bilo ugotovljeno, da je S-Rh2 najmočnejši antiangiogeni kandidat z alosteričnim modulacijskim učinkom na funkcijo VEGFR2.
Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial blokirati AQP1 in AQP5, dva člana družine akvaporinov, ki imata ključno vlogo pri širjenju, migracijah, invaziji inAngiogeneza. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobrega rezultata vezanja pri AQP5. V luči thje, blokiranje funkcije vodnega kanala AQP1 lahko neposredno vpliva na zaviranje tvorbe zank in antiangiogene učinke Rh2.
Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial blokirati AQP1 in AQP5, dva člana družine akvaporinov, ki imata ključno vlogo pri širjenju, migracijah, invaziji inAngiogeneza. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobrega rezultata vezanja pri AQP5. V luči thje, blokiranje funkcije vodnega kanala AQP1 lahko neposredno vpliva na zaviranje tvorbe zank in antiangiogene učinke Rh2.
Zaključek
Metaboliti Rg3 bi lahko potencialno povečali protirakave lastnosti Rg3. Uporaba teh molekul samostojno ali skupaj je lahko močna alternativa za prihodnje adjuvantno zdravljenje raka.
Viri
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K in drugi. Diferencialne antiangiogene in protirakave aktivnosti aktivnih metabolitov ginsenozida Rg3. J ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosides
BONTAC od leta 2012 je posvečen raziskavam in razvoju, proizvodnji ter prodaji surovin za koencime in naravne izdelke, s samostojnimi tovarnami, več kot 170 svetovnimi patenti ter močno raziskovalno in razvojno ekipo. BONTAC ima bogate izkušnje z raziskavami in razvojem ter napredno tehnologijo na področju biosintezeredki ginsenosidi Rh2/Rg3, s čistimi surovinami, višjo stopnjo pretvorbe in večjo vsebnostjo (do 99 %). V BONTAC-u je na voljo enotna storitev za prilagojene rešitve izdelka. Z edinstveno tehnologijo encimske sinteze Bonzyme je mogoče tukaj natančno sintetizirati tako S-tip kot R-tip izomer, z močnejšo aktivnostjo in natančnim ciljanjem. Naši izdelki so podvrženi strogemu samopregledu tretjih oseb, ki so vredni zaupanja.
Omejitev odgovornosti
Ta članek temelji na referencah iz znanstvene revije. Relevantne informacije so namenjene izključno deljenju in učenju ter ne predstavljajo nobenih medicinskih nasvetov. Če pride do kršitve, se obrnite na avtorja za izbris. Stališča, izražena v tem članku, ne predstavljajo stališča BONTAC-a.
V nobenem primeru BONTAC ne bo odgovoren ali odgovoren za kakršnekoli zahtevke, škode, izgube, stroške, stroške ali obveznosti (vključno, brez omejitev, neposrednih ali posrednih škod zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki izhajajo neposredno ali posredno zaradi vaše odvisnosti od informacij in gradiva na tej spletni strani.
V nobenem primeru BONTAC ne bo odgovoren ali odgovoren za kakršnekoli zahtevke, škode, izgube, stroške, stroške ali obveznosti (vključno, brez omejitev, neposrednih ali posrednih škod zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki izhajajo neposredno ali posredno zaradi vaše odvisnosti od informacij in gradiva na tej spletni strani.
