Pričakuje se, da bodo metaboliti Rg3 povečali proti raku usmerjene lastnosti Rg3
Uvod
Redki ginsenozid Rg3, aktivni izvleček iz Panax ginseng, naj bi imel širok spekter farmakoloških lastnosti, vključno z anti-angiogenezo in delovanjem proti raku, z visoko lipofilnostjo (ocenjen log P4) in nizko topnostjo v vodi pri pH 7,4. Kljub temu sta njegova prepustnost in biološka uporabnost relativno nizki, proizvodni postopki pa zapleteni. Omeniti velja, da imajo metaboliti Rg3 podobno in celo močnejšo aktivnost kot Rg3, kar odpira nove priložnosti za prihodnjo adjuvantno terapijo raka.
Povezava ginsenozida Rg3 in njegovih metabolitov
Obstajata dva epimera ginsenozida Rg3, ki se lahko naknadno deglikozilirata v epimera ginsenozida Rh2 (S-Rh2 in R-Rh2) in protopanaksadiola (S-PPD in R-PPD).
Lastnosti metabolitov Rg3 proti raku
Angiogeneza in proliferacija tumorskih celic sta medsebojno odvisna dejavnika pri napredovanju tumorja. Kar zadeva anti-proliferacijo,metaboliti Rg3, ki povzročijo zastoj v S-fazi in nekroptozo v človeški celični liniji trojno negativnega raka dojke MDA-MB-231 ter zastoj v G0/G1 in apoptozo včloveških endotelijskih celicah popkovnične vene (HUVEC), so močnejši od Rg3. Klinično pomembna tarča metabolitov Rg3 so endotelijske celice.Anti-angiogeni učinkipodobne ocenjeni z uporabo testa tvorbe zank. Med metaboliti Rg3 je S-Rh2 najmočnejši zaviralec tvorbe zank.
VEGFR2 in AQP1 kotcelicahtarči Rh2
Glede na napoved z在in silico molekularnim sidranjem, obstaja dobra vezavna ocena med Rh2/PPD in ATP-vezavnim žepomVEGFR2,prevladujočega regulatorja, ki nadzoruje tako fiziološko kot patološko angiogenezo. Z VEGF biološkim testom je bilo odkrito, da je S-Rh2 najmočnejši anti-angiogeni kandidat z alosteričnim modulacijskim delovanjem na funkcijo VEGFR2.
Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial blokiranja AQP1 in AQP5, dveh članov družine akvaporinov z ključnimi vlogami pri proliferaciji, migraciji, invaziji inangiogenezi. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobre vezavne ocene z AQP5. Glede na toje, lahko blokiranje funkcije vodnega kanala AQP1 igra neposredno vlogo pri zaviranju tvorbe zank in anti-angiogenih učinkih Rh2.
Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial blokiranja AQP1 in AQP5, dveh članov družine akvaporinov z ključnimi vlogami pri proliferaciji, migraciji, invaziji inangiogenezi. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobre vezavne ocene z AQP5. Glede na toje, lahko blokiranje funkcije vodnega kanala AQP1 igra neposredno vlogo pri zaviranju tvorbe zank in anti-angiogenih učinkih Rh2.
Zaključek
Metaboliti Rg3 bi lahko potencialno povečali lastnosti Rg3 proti raku. Uporaba teh molekul samih ali skupaj je lahko močna alternativa za prihodnjo adjuvantno terapijo raka.
Literatura
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosidi
BONTAC je od leta 2012 posvečen raziskavam in razvoju, proizvodnji in prodaji surovin za koencime in naravne izdelke, z lastnimi tovarnami, več kot 170 globalnimi patenti ter močno raziskovalno-razvojno ekipo. BONTAC ima bogate izkušnje na področju R&R in napredno tehnologijo pri biosinteziredkih ginsenosidov Rh2/Rg3, s čistimi surovinami, višjo stopnjo pretvorbe in višjo vsebnostjo (do 99 %). Na voljo je celovita storitev za prilagojene rešitve izdelkov pri BONTAC. Z edinstveno encimsko sintezno tehnologijo Bonzyme lahko tukaj natančno sintetiziramo tako S- kot R-tip izomerov, z močnejšo aktivnostjo in natančnim ciljnim delovanjem. Naši izdelki so podvrženi strogemu neodvisnemu notranjemu nadzoru, zato so vredni zaupanja.
免责声明
Ta članek temelji na referenci v akademski reviji. Ustrezne informacije so namenjene samo deljenju in učenju ter ne predstavljajo kakršnih koli medicinskih nasvetov. Če pride do kakršne koli kršitve, se obrnite na avtorja za izbris. Stališča, izražena v tem članku, ne predstavljajo stališča podjetja BONTAC.
BONTAC v nobenem primeru ne bo odgovoren ali kako drugače odškodninsko odgovoren za kakršne koli zahtevke, škodo, izgube, stroške, odhodke ali obveznosti (vključno, brez omejitev, z neposredno ali posredno škodo zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki nastanejo ali izhajajo neposredno ali posredno iz vašega zanašanja na informacije in gradivo na tem spletišču.
BONTAC v nobenem primeru ne bo odgovoren ali kako drugače odškodninsko odgovoren za kakršne koli zahtevke, škodo, izgube, stroške, odhodke ali obveznosti (vključno, brez omejitev, z neposredno ali posredno škodo zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki nastanejo ali izhajajo neposredno ali posredno iz vašega zanašanja na informacije in gradivo na tem spletišču.
