01. januar

Pričakuje se, da bodo presnovki Rg3 povečali protirakave lastnosti Rg3

Uvod

Redki ginsenozid Rg3, aktivni izvleček iz ginsenga Panax, naj bi imel širok spekter farmakoloških lastnosti, vključno z antiangiogenezo in proti raku, z visoko lipofilnostjo (ocenjeno log P4) in nizko topnostjo v vodi pri pH 7,4. Kljub temu sta njegova prepustnost in biološka uporabnost razmeroma nizki, proizvodni postopki pa so zapleteni. Zanimivo je, da imajo metaboliti Rg3 podobno in celo močnejšo aktivnost kot Rg3, kar odpira nove priložnosti za prihodnje adjuvanse zdravljenje raka.

Povezava ginsenozida Rg3 in njegovih presnovkov

Obstajata dva epimera ginsenozida Rg3, ki ju je mogoče nato deglikozilirati v epimere ginsenozida Rh2 (S-Rh2 in R-Rh2) in protopanaksadiola (S-PPD in R-PPD).

Protirakave lastnosti metabolitov Rg3

Angiogeneza in proliferacija tumorskih celic sta medsebojno odvisna dejavnika napredovanja tumorja. Kar zadeva boj proti širjenju jedrskega orožja,Presnovki Rg3, ki povzročijo zaustavitev S-faze in nekroptozo v človeški trojno negativni celični liniji raka dojke MDA-MB-231 ter zaustavitev in apoptozo G0 / G1 pričloveške endotelijske celice popkovne vene (HUVEC), so močnejši od Tg3. Klinično pomembna tarča presnovkov Rg3 so endotelijalne celice.Antiangiogeni učinkiSo OcenitiUporaba testa tvorbe zanke. Med metaboliti Rg3 je S-Rh2 najmočnejši zaviralec nastajanja zanke.

VEGFR2 in AQP1 kotttarče Rh2

Glede na napovedvSilicij molekularno priklop, obstaja dobra vezava med Rh2/PPD in žepom ATP-vezavaVEGFR2, adominantni regulator, ki nadzoruje fiziološko in patološko angiogenezo. Z biološkim testom VEGF je bilo ugotovljeno, da je S-Rh2 najmočnejši antiangiogeni kandidat z alosteričnim modulatornim delovanjem na funkcijo VEGFR2.



Poleg tega imata Rh2 in PPD potencial za blokiranje AQP1 in AQP5, dveh članov družine akvaporinov, ki imata ključno vlogo pri širjenju, migraciji, invaziji inangiogeneza. Poleg tega je Rg3 bolj selektiven za AQP1 in ne kaže dobrega rezultata vezave z AQP5. Glede naJe, ki blokira funkcijo vodnega kanala AQP1, ima lahko takojšnjo vlogo pri zaviranju nastajanja zanke in antiangiogenih učinkov Rh2.

Sklep

Presnovki Rg3 bi lahko potencialno povečali protirakave lastnosti Rg3. Uporaba teh molekul sama ali skupaj je lahko močna alternativa za prihodnje adjuvantno zdravljenje raka.

Referenčni

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Diferencialne antiangiogene in protirakave aktivnosti aktivnih metabolitov ginsenozida Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenosides

BONTACse od leta 2012 posveča raziskavam in razvoju, proizvodnji in prodaji surovin za koencime in naravne proizvode, s tovarnami v lastni lasti, več kot 170 svetovnimi patenti ter močno ekipo za raziskave in razvoj. BONTAC ima bogate izkušnje na področju raziskav in razvoja ter napredno tehnologijo v biosinteziredki ginsenozidi Rh2/Rg3, s čistimi surovinami, višjo stopnjo konverzije in višjo vsebnostjo (do 99 %). Storitev na enem mestu za prilagojeno rešitev izdelka je na voljo v BONTAC-u. Z edinstveno tehnologijo encimske sinteze Bonzyme se lahko tukaj natančno sintetizirajo izomeri tipa S in R, z močnejšo aktivnostjo in natančnim ciljnim delovanjem. Naši izdelki so podvrženi strogemu samopregledu tretjih oseb, ki so vredni zaupanja.

img

Disclaimer

Ta članek temelji na referenci v akademski reviji. Ustrezne informacije so na voljo samo za namene izmenjave in učenja in ne predstavljajo nobenega zdravniškega svetovanja. Če pride do kakršne koli kršitve, se obrnite na avtorja za izbris. Stališča, izražena v tem članku, ne predstavljajo stališča BONTAC-a.

V nobenem primeru BONTAC ne bo odgovoren za kakršne koli zahtevke, škodo, izgube, izdatke, stroške ali obveznosti (vključno z, brez omejitev, kakršno koli neposredno ali posredno škodo zaradi izgube dobička, prekinitve poslovanja ali izgube informacij), ki izhajajo ali izhajajo neposredno ali posredno iz vašega zanašanja na informacije in gradivo na tej spletni strani.